Ènediyne
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Dernière modification de cette page le 14 avril 2019
- Anglais : enediyne
- Espagnol : enodiino
- Étymologie : en nomenclature chimique ène double liaison, diyne deux triples liaisons
- n. m. Nom générique désignant des antibiotiques de structure complexe caractérisée par la présence d’un cycle à 9 ou 10 chaînons comportant deux triples liaisons séparées par une double liaison ; ils sont produits par fermentation de microorganismes (actinobactéries des genres Streptomyces, Micromonospora, Salinispora, ...) d’origine terrestre ou marine. Propriétés antibactériennes et surtout anticancéreuses très puissantes, toxicité très élevée ; produits cytotoxiques qui, en se liant au petit sillon de l’ADN, entraînent, après formation de radicaux, celle de liens inter-brins et des cassures irréversibles de l’ADN double-brin aboutissant à la mort cellulaire par apoptose. Nombreuses recherches en cours, en vue de leur utilisation en thérapeutique anticancéreuse ; sur le modèle structural des ènediynes naturels, des ènediynes synthétiques sont également étudiés.
- Parmi les ènediynes comportant un cycle à 9 chaînons, la néocarzinostatine est utilisée au Japon en traitement de divers cancers. Parmi les autre ènediynes (cycle à 10 chaînons), la calichéamicine γ1I, après transformation en un dérivé hémisynthétique (ozogamicine), est intégrée dans des immunoconjugués ; deux d'entre eux sont commercialisés, l’inotuzumab ozogamicine et le gemtuzumab ozogamicine, pour le traitement de certaines formes de leucémie aiguë, lymphoblastique ou myéloïde, et de lymphome non hodgkinien.
Cf ozogamicine.
