Élacestrant

Dernière modification de cette page le 10 juillet 2023

. Élacestrant.

n. m. (DCI). Petite molécule de synthèse, qui agit comme un régulateur négatif spécifique des récepteurs des œstrogènes (SERD, specific estrogen receptor down-regulators), en se liant aux récepteurs alpha des œstrogènes (ERα, estrogen receptors-α). Dans les cellules cancéreuses du sein positives pour les récepteurs des œstrogènes (ER⁺ ; estrogen receptors et négatives pour les récepteurs du facteur de croissance épidermique de type 2 (HER2^- ; human epidermal growth factor receptor-2), l’élacestrant inhibe la prolifération cellulaire dépendante du 17β-estradiol, à des concentrations qui induisent la dégradation des ERα. Et, dans des cellules ER⁺ et HER2^-, résistantes au fulvestrant et aux inhibiteurs de kinases cycline-dépendantes, ainsi que dans des cellules mutées dans le gène ESR1 codant les récepteurs des œstrogènes de type 1 (ER1), l’élacestrant garde son activité cytotoxique. 
Voir : Récepteur ; Œstrogène ; Facteur (de croissance) ; Œstradiol ; Fulvestrant ; Kinase ; Cycline ; Ménopause.

Il est prescrit, avec une prise orale quotidienne, pour le traitement des femmes post-ménopausées et des hommes, atteints de cancer du sein en progression, avancé ou métastatique, dont les cellules cancéreuses sont ER⁺, HER2^- et mutées dans le gène ESR1, ayant préalablement reçu une ligne d’hormonothérapie.