A - B - C - D - E - F - G - H - I - J - K - L - M - N - O - P - Q - R - S - T - U - V - W - X - Y - Z - Autres

Énasidénib

De acadpharm
Sauter à la navigation Sauter à la recherche
Dernière modification de cette page le 08 septembre 2017
Énasidénib.

n. m. (DCI). Molécule inhibitrice de l’isocitrate déshydrogénase de type 2 (IDH2). L’isocitrate déshydrogénase (IDH) est l'enzyme impliquée dans la troisième étape du cycle de l'acide citrique (cyle de Krebs) où elle catalyse la décarboxylation oxydative de l’isocitrate en α-cétoglutarate. Des mutations des isotypes de l'enzyme, IDH1 and IDH2, identifiées dans divers cancers, créent une néo-activité de l'enzyme qui produit alors du 2-hydroxyglutarate au lieu de l'α-cétoglutarate. Le 2-hydroxyglutarate est défini comme un oncométabolite.
L'inhibition spécifique de la forme mutée IDH2 par l'énasidénib se traduit par une induction de la différenciation cellulaire et une inhibition de la prolifération des cellules tumorales présentant cette mutation.

Le 1er août 2017, la FDA (États-Unis) a accordé une Autorisation de mise sur le marché pour l’énasidénib, dans le traitement de patients adultes atteints de leucémie myéloïde aiguë, en rechute ou chimiorésistante. La prescription est subordonnée à la présence d’une mutation dans le gène IDH2 (détectée à l’aide d’un test compagnon validé (RealTime IDH2 Assay).
Références et annexes :
http://ir.celgene.com/releasedetail.cfm?releaseid=1015105).