Abémaciclib

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Dernière modification de cette page le 20 septembre 2016
n. m. (DCI). Composé inhibiteur de kinases dépendantes des cyclines (CDK, cyclin-dependent kinases), possédant une activité antinéoplasique. Il agit plus spécifiquement sur les kinases CDK4 (dépendante de la cycline D1) et CDK6 (dépendante de la cycline 3). Il conduit notamment à l’inhibition de la phosphorylation de la protéine Rb (rétinoblastome), en début de phase G1 du cycle cellulaire. Ceci produit l’arrêt du cycle dans la phase de transition G1 — S et donc supprime la réplication de la double hélice d’ADN et, par suite, la croissance cellulaire.
La surexpression des sérine et thréonine kinases CDK4 et CDK6 est mise en cause dans certains cancers, du fait de la dérégulation du cycle cellulaire.

Le 9 octobre 2015, la FDA (États-Unis) a décerné le statut de médicament innovant à l’abémaciclib.

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