Acétylcholinestérase (AChE)

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Dernière modification de cette page le 28 avril 2017
Anglais : acetyl cholinesterase
Espagnol : acetilcolinesterasa
Étymologie : latin acetum vinaigre et grec χολή kholê bile
n. f. Enzyme catalysant l'hydrolyse rapide de l'acétylcholine en choline et acide acétique, entraînant ainsi son inactivation.
Improprement, mais très usuellement appelée "cholinestérase", l'acétylcholinestérase joue un rôle essentiel pour terminer l'activation des récepteurs dans les transmissions cholinergiques, intervenant dans les terminaisons parasympathiques, les jonctions neuromusculaires et les synapses cholinergiques du système nerveux central. Dans les neurones cholinergiques, l'acétylcholine doit être très rapidement dégradée pour être recyclée, sous forme de choline recaptée, par le neurone présynaptique et permettre la transmission d'un nouveau signal.


les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase

Synonyme(s) : inhibiteur de la cholinestérase, anticholinestérase
Anglais : acetylcholinesterase inhibitor
Espagnol : inhibidor de la colinesterasa
Les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase sont des substances qui inactivent réversiblement ou irréversiblement l'enzyme et augmentent de ce fait la concentration et la durée de l'action de l'acétylcholine, avec pour conséquence une stimulation intense et prolongée des récepteurs muscariniques parasympathiques et nicotiniques dans les synapses neuromusculaires et centrales, pouvant aboutir à un blocage de la neurotransmission. On distingue  :
1- les inhibiteurs irréversibles (par exemple, les composés organophosphorés qui phosphorylent de façon covalente le site actif) qui produisent des effets neurotoxiques chez les insectes (on utilise par exemple le malathion comme insecticide) et paralysie musculaire, convulsions, bronchoconstriction et mort par asphyxie chez les mammifères dont l'Homme.
Des inhibiteurs gazeux très liposolubles ont fait l'objet d'utilisation criminelle comme gaz de combat ou dans des attentats (sarin, cyclosarin, soman, tabun). Antidotes : pralidoxime, qui réactive l'acétylcholineatropine qui bloque les récepteurs cholinergiques muscariniques ;
2- les inhibiteurs réversibles qui occupent le site estérasique pendant des durées variées. Les carbamates, par exemple,physostigmine ou ésérine isolée de la fève de Calabar ont été utilisés dans le traitement du glaucome, des myasthénies et en anesthésie générale comme décurarisant (en association avec l'atropine).
D'autres inhibiteurs, qui occupent le site pendant des périodes de temps très courtes (minutes ou secondes), sont utilisés comme traitement symptomatique de différentes maladies neurologiques, notamment pour renforcer les fonctions cognitives dans les démences séniles dont la démence à corps de Lewy et les formes légères à modérément sévères de la maladie d'Alzheimer (par exemple donépézil, galantamine, rivastigmine, tétrahydroaminoacridine), ou dans le traitement de la myasthénie grave (par exemple pyridostigmine).
Le tétrahydrocannabinol est aussi un inhibiteur réversible de l'acétylcholinestérase, parmi d'autres effets.

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