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Aciclovir

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 20 janvier 2023
Aciclovir.

Synonyme(s) : acyclovir, acycloguanosine (acyclo-G)
Anglais : acyclovir
Espagnol : aciclovir
n. m. (DCI). n. m. (DCI). Antiviral analogue nucléosidique de la 2’-désoxyguanosine dont le sucre cyclique (pentose) est substitué par une chaîne aliphatique acyclique : 2-amino-9-[(2-hydroxyéthoxy)méthyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one (C8H11N5O3). L’aciclovir (ACV) est un inhibiteur puissant de l’ADN polymérase des virus de l’herpès simplex 1 et 2 (HSV-1, HSV-2) et du virus de la varicelle et du zona (VZV). L’activation de l’ACV en acyclo-GTP est effectuée par la thymidine kinase virale (pUL23) pour la première phosphorylation, et de thymidine kinases cellulaires pour les suivantes. L’acyclo-GTP agit en inhibant sélectivement l’ADN polymérase virale par compétition avec la désoxyguanosine triphosphate. Lors de l’élongation de l’ADN viral, le pentose étant coupé, l’absence de radical hydroxyle en 3’ entraîne l’arrêt de l’élongation. L’ACV est un puissant terminateur de chaîne. La résistance à l’ACV, surtout observée chez l’immunodéprimé, provient d’une déficience de production de la TK, ou de mutations de la TK, de l’ADN polymérase virale ou de sa protéine accessoire.

L’ACV est inscrit sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2014, 0968). Sous différentes formes galéniques par voie locale, orale ou injectable, l’ACV est indiqué dans le traitement des infections à HSV-1, HSV-2 et VZV. Sa biodisponibilité par voie orale est faible. Il peut également être utilisé à titre prophylactique pour bloquer leur réactivation. En cas d’insuffisance rénale, il convient d’adapter la posologie. Les effets indésirables sont réduits avec céphalées, troubles digestifs.
Historique : L'aciclovir a été découvert en 1974 par Howard J. Schaeffer (brevet US4146715 A à son nom, date de publication : 27 mars 1979 / date de dépôt 28 février 1977 / date de priorité 27 août 1975 ;http://www.google.com/patents/US4146715). Il a ensuite été développé par Gertrude Belle Elion, 1918 –1999, biochimiste américaine, prix Nobel de médecine en 1988 (associée à James Black et George Hitchings) pour ses travaux sur la conception de nouveaux médicaments.