Alpélisib

Dernière modification de cette page le 28 mai 2019

Alpélisib.

n. m. (DCI). Inhibiteur de l'isoforme α de la phosphatidylinositol-3-kinase (PI3Kα) qui participe à la voie de signalisation PI3K -AKT kinase (protéine B kinase) impliquée dans la croissance tumorale et la résistance à l'hormonothérapie des cancers du sein.
Une hyperactivation de la phosphatidylinositol-3-kinase due à une mutation du gène PIK3CA (Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha) est observée dans environ 40 % des cancers du sein hormonodépendants HR+ / HER2–. L'alpélisib, administré par voie orale, en inhibant spécifiquement l'isoforme PI3Kα mutée, ralentit la croissance tumorale et peut augmenter l'espérance de vie chez ces patients.

Indiqué, en combinaison avec le fulvestrant (inhibiteur d'aromatase) ou l'enzalutamide, dans le traitement de cancers du sein avancés HR positif / HER2 négatif, avec une mutation PIK3CA.