Antagoniste

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Dernière modification de cette page le 22 avril 2017
Anglais : antagonist
Espagnol : antagonista
Étymologie : grec ἀντί antí au lieu de, en comparaison de, contre, opposé à et ἀγωνιστής agônistếs athlète qui lutte dans les jeux
adj. et n. m. Qualifie ou désigne une substance ou une action qui s'oppose, totalement ou partiellement, à une autre action (par exemple opposition entre deux muscles) ou à l'effet d'une substance.

Dans le cas de deux substances, on distingue la neutralisation, qui découle d'effets opposés produits par des mécanismes indépendants, de l'effet antagoniste qui s'oppose à l'effet agoniste sur le même récepteur.



Pharmacologie



Le terme "antagoniste" s'emploie pour désigner une substance qui inhibe l'action d'un agoniste sur son récepteur ou pour décrire les effets d'une telle substance. Par exemple, un antagoniste cholinergique inhibe l'activation des récepteurs cholinergiques par l'acétylcholine ou les agonistes cholinergiques .

Un effet antagoniste peut être produit par un ligand dépourvu d'effet propre (l'antagoniste est alors appelé neutre), ou au contraire par un ligand exerçant sur le récepteur un effet opposé à celui des agonistes (il s'agit alors d'un agoniste inverse). Cf agoniste, récepteur.

Antagoniste biaisé

Anglais : biaised antagonist
Espagnol : antagonista sesgado
Substance qui inhibe sélectivement l’un des effets résultant de la liaison d’un agoniste à un récepteur couplé aux protéines G (GPCR), mais pas le(s) autre(s).

Agit soit par un mécanisme allostérique, inhibant spécifiquement l’une des voies de signalisation commandée par le récepteur sans affecter les autres, soit parce qu’il possède des affinités différentes pour différentes conformations du récepteur, activant chacune une voie de signalisation particulière. Exemple : le propranolol présente différentes affinités suivant l’agoniste β-adrénergique avec lequel il entre en compétition.
Cf arrestine, efficacité, récepteur couplé aux protéines G.


Antagoniste compétitif

Anglais : competitive antagonist
Espagnol : antagonista competitivo
Antagoniste dont l’action peut être complètement supprimée, selon la loi d’action de masse, par l’augmentation de la concentration de l’agoniste au niveau du site actif.

Antagoniste morphinique

Anglais : morphine antagonist
Espagnol : antagonista morfínico
Substance qui s’oppose aux effets de la morphine et des morphinomimétiques par compétition sur les récepteurs, principalement m, en pouvant déplacer la morphine amenant à une crise de sevrage chez un sujet en état d’imprégnation ou d’intoxication par la morphine ou par l’héroine.

Antagoniste neutre

Anglais : neutral antagonist
Espagnol : antagonista neutro
Ligand qui ne présente aucune activité intrinsèque, lorsqu'il se lie à un récepteur dont il ne modifie pas l'activité constitutive, mais qui inhibe, compétitivement ou non compétitivement, l'effet des agonistes et des agonistes inverses.

Parfois désigné comme antagoniste silencieux. Cf activité intrinsèque, récepteur.


Antagoniste non compétitif

Anglais : non competitive antagonist
Espagnol : antagonista no competitivo
Antagoniste dont l’action n’est pas ou n’est que partiellement supprimée par l’augmentation des doses ou des concentrations de l’agoniste, l’agoniste et l’antagoniste agissant sur des sites différents du récepteur.

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