Antiœstrogène

De Acadpharm
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Dernière modification de cette page le 30 janvier 2016
Anglais : antiestrogen
Espagnol : antiestrógeno
Étymologie : grec ἀντί antí au lieu de, en comparaison de, contre, opposé à οἶστρος oîstros taon, aiguillon, d’où piqûre, d’où transport de fureur, de douleur, de désir et γένος génos naissance, origine, descendance, race, famille, parenté
adj. et n. m. Qualifie ou désigne une substance qui s'oppose à l'effet physiopathologique des œstrogènes.
La majorité des molécules à effet antiœstrogène sont des modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes, les SERM, Selective estrogen receptor modulators. Ces composés se lient compétitivement aux récepteurs des œstrogènes et induisent un effet qui peut, selon le tissu, être antiœstrogénique ou œstrogénique. De façon générale, les SERM présentent une activité agoniste au niveau de l'os, une activité antagoniste au niveau du sein et une activité qui varie, en fonction de la molécule, au niveau de l'utérus.
Les dérivés non stéroïdiens du triphényléthylène, appartenant au groupe des SERM, exercent, pour la plupart, des effets antiœstrogéniques qui sont mis à profit dans le traitement du cancer du sein : tamoxifène, tomérifène, afimoxifène, endoxifène, droloxifène, idoxifène, et dans les dyspareunies pour l’ospémifène. Le raloxifène est prescrit pour son activité œstrogénique dans l’ostéoporose.
Une autre famille de composés, les SERD, Selective estrogen receptor down-regulators, ont un effet antiœstrogénique strict, sans une quelconque action agoniste de type œstrogène. Cf fulvestrant.

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