Antiandrogène

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Dernière modification de cette page le 15 janvier 2016
Anglais : antiandrogen
Espagnol : antiandrógeno
Étymologie : grec ἀντί antí au lieu de, en comparaison de, contre, opposé à, ἀνήρ ἀνδρός anếr andrós mâle, homme et γένος génos naissance, origine, descendance, race, famille, parenté
adj. et n. m. Qualifie ou désigne une substance qui s’oppose à l’action physiologique des hormones androgènes sur leurs tissus cibles. Les molécules antiandrogènes exercent leurs effets suivant des mécanismes variés.
Certains composés, de type stéroïdien, agissent par inhibition de la synthèse des androgènes, soit par inhibition de la 5α-réductase, s'opposant ainsi à la saturation de la liaison 4-5 (finastéride, dutastéride), soit par inhibition de la 17α-hydroxylase, empêchant l'hydroxylation et la rupture de la liaison 17-20 (abiratérone).
D'autres composés, non stéroïdiens, agissent par blocage de la translocation des récepteurs androgéniques dans le noyau des tissus cibles ; c'est le cas des dérivés de la paranitraniline avec un groupe CF3 en méta (flutamide, nilutamide et bicalutamide) ou encore de la cyprotérone qui, en outre, possède un effet antigonadotrope (double action, centrale et périphérique).
Enfin, certains composés ont un effet antiandrogène par leur action au niveau central. C'est le cas des analogues de la gonadolibérine, ou GnRH, (triptoréline, goséréline, buséréline, leuproréline, nafaréline…) qui, prescrits de façon prolongée, bloquent, par rétroaction négative sur les récepteurs hypophysaires, la synthèse et la sécrétion des gonadotrophines, FSH et LH et, par suite, réduit la production de testostérone. Il en est de même d'un oestrogène de synthèse, le diéthylstilbestrol, ainsi que d'un antagoniste sélectif de la gonadolibérine, le dégarélix.

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