Antihistaminique

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Dernière modification de cette page le 25 avril 2017
Anglais : antihistamine
Espagnol : antihistamínico
Étymologie : grec ἀντί antí au lieu de, en comparaison de, contre, opposé à, ἱστός histós objet dressé, mât de navire, métier de tisserand, d’où tissu et ἀμμωνιακόν ammôniakón gomme, sel ammoniaque, suffixe -ique
adj. et n. m. Qualifie ou désigne une substance qui s'oppose à l'action de l'histamine sur ses récepteurs spécifiques H1, H2, H3 et H4.

Les antihistaminiques H1 sont utilisés pour inhiber les réactions liées à l'hyperréactivité dans les rhinites allergiques, au rhume des foins, prurits et eczéma. Ils appartiennent à de nombreuses familles chimiques (phéniramines, phénothiazines, triptylines et composés apparentés aux triptylines, cyclizines…).
Les antihistaminiques H2 sont de puissants inhibiteurs de la sécrétion gastrique, utilisés dans la maladie ulcéreuse (ulcères gastroduodénaux) et secondairement contre le reflux gastro-œsophagien et le pyrosis. Ce sont des composés à noyau hétérocyclique aromatique (imidazole dans la cimétidine), mais aussi furane (ranitidine), thiazole (famotidine, nizatidine).
Le récepteur H3 est un autorécepteur présynaptique régulant la libération de nombreux neurotransmetteurs qui est exprimé dans de très nombreux tissus. Des antihistaminiques H3 (antagonistes et agonistes inverses) sont en développement dans de nombreuses indications (migraine, asthme, obésité, douleurs, insomnie, narcolepsie et troubles cognitifs des démences séniles).
Les récepteurs H4 sont exprimés essentiellement sur les cellules immuno-inflammatoires.


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