Aprépitant

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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017
Aprépitant.

n. m. (DCI). Antagoniste sélectif des récepteurs NK1 à la substance P (ou neurokinine-1) humaine. Cet analogue non peptidique de la substance P comporte un noyau morpholine trisubstitué avec trois centres de chiralité. Son mécanisme d'action passerait par une inhibition de l'effet inducteur de nausées et vomissements attribué, parmi d'autres effets, à la substance P.
Métabolisé par l’isoenzyme CYP 3A4 du cytochrome P450, il est inactivé par induction de cet isoenzyme. Les cas d’interactions médicamenteuses sont élevés en particulier avec certains antitumoraux ; il faut en être conscient lors de son utilisation.

Indication comme antiémétique dans la prévention et le traitement des nausées et vomissements aigus et retardés induits par la chimiothérapie anticancéreuse.




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