Arrestine

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Dernière modification de cette page le 04 mai 2017
Anglais : arrestin
Espagnol : arrestina
Étymologie : anglais to arrest arrêter, suffixe –ine protéine (les arrestines ont été originellement identifiées comme de protéines intracellulaires, se liant aux récepteurs des protéines G phosphorylées et provoquant ainsi leur désensibilisation, autrement dit « arrêtant » leur activation.
n. f. Terme désignant les membres d’une famille de protéines régulatrices cytosoliques, dont, au moins, l’un des 4 sous-types est exprimé dans toutes les cellules eucaryotes où elles contrôlent l’activité des récepteurs à 7 domaines transmembranaires liés aux protéines G (GPCR).
Le changement de conformation du récepteur induit par la liaison de l’agoniste entraîne :
1- la dissociation des protéines G hétéromériques liées au récepteur et l’activation consécutive d’une cascade d’évènements intracellulaires produisant une réponse cellulaire rapide et brêve ;
2- la phosphorylation du récepteur par des GPCR kinases (ou GRK) et son association consécutive avec une arrestine, avec pour conséquences :
a) l’inhibition de l’association aux protéines G et le blocage de la transmission du signal par cette voie (désensibilisation) ;
b) l’internalisation du complexe, associé à la clathrine, dans les endosomes pour y être ensuite soit dégradé soit recyclé ;
c) la mise en œuvre d’une voie de signalisation distincte de celle médiée par les protéines G, passant par l’activation d’une Mitogen-Activated Protein kinase (MAP kinase) de type ERK 1/2 (extracellular signal-regulated kinase).

La réponse biologique dépendante des arrestines apparaît plus lentement et dure plus longtemps que celle impliquant des protéines G. Leurs efficacités (intensités) respectives peuvent être différentes, cette différence définissant ce qu’il est convenu d’appeler un biais de signalisation.
Cf agonisme biaisé, agoniste biaisé, antagoniste biaisé, récepteur couplé aux protéines G.


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