Artémisinine

De Acadpharm
Aller à : Navigation, rechercher
Dernière modification de cette page le 21 octobre 2017


Pharmacognosie - Pharmacologie



Artémisinine.

Synonyme(s) : qinghaosu ; artémisine (terme impropre)
Anglais : artemisinin
Espagnol : artemisinina
n. f. (DCI). Lactone sesquiterpénique à fonction peroxyde, isolée des feuilles de l'armoise annuelle, Artemisia annua L., Asteraceae ex-Composées. Obtention industrielle par extraction ou par hémisynthèse (à partir de l'acide artémisinique, lui-même obtenu par génie génétique).

La dihydroartemisinine associée à la pipéraquine est inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS.

Activité antipaludique importante ; puissant schizonticide d’action rapide mais brève. Surtout utilisée comme matière première pour l'hémisynthèse de dérivés plus efficaces et plus maniables : artééther (DCI artémotil), artéméther (DCI), artésunate (DCI), tous trois précurseurs pharmacologiques (prodrogues) de la dihydroartémisinine (DCI arténimol), utilisés exclusivement en traitement curatif du paludisme. Dans l’accès palustre non compliqué à Plasmodium falciparum, l’OMS prescrit l’utilisation d’ACT (Artemisinin-based Combination Therapy), association d’un dérivé d’artémisinine avec un autre antipaludique de mécanisme d’action différent et d’élimination lente, par exemple artéméther-luméfantrine, artésunate-amodiaquine, arténimol-pipéraquine ; également association de l'artémisinine elle-même avec la naphthoquine (utilisée principalement en Chine).
L’expansion récente des cultures d’
A. annua en Asie (Chine, Vietnam…) et en Afrique de l’Est (Tanzanie, Ouganda, Kenya) pour l’extraction de l’artémisinine a entraîné une surabondance de ce produit et de ce fait une baisse importante de son prix, provoquant à partir de 2015 la perte de compétitivité économique du procédé d’obtention par fermentation et hémisynthèse largement mis en œuvre en 2014.
Évaluation en cours de l’intérêt potentiel de l’artémisinine et de dérivés dans le traitement de schistosomoses et de certains cancers.
Le pharmacophore original de l’artémisinine (cycle trioxane à fonction endoperoxyde) sert de modèle aux pharmacochimistes pour la synthèse et la découverte de nouveaux antipaludiques.

Historique : Le prix Nobel de médecine a été décerné en 2015 à la Chinoise Youyou Tu pour la mise en évidence des propriétés antipaludiques de l'armoise annuelle et l'isolement de son constituant actif, l’artémisinine ; cette découverte s'est inscrite dans le cadre d'un vaste programme de criblage de plantes traditionnelles de la médecine chinoise.

A - B - C - D - E - F - G - H - I - J - K - L - M - N - O - P - Q - R - S - T - U - V - W - X - Y - Z - Autres