Bélinostat

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Dernière modification de cette page le 14 avril 2016
Bélinostat.

n. m. (DCI). Composé du groupe des hydroxamides (Cf panobinostat, vorinostat), inhibiteur des histones désacétylases (HDAC, histone deacetylases), enzymes qui catalysent l’élimination des groupements acétyle des résidus lysine N-terminaux des histones et de certaines protéines non histones telles que les facteurs de transcription. L'acétylation / désacétylation des histones constitue le principal mécanisme épigénétique qui, en remodelant le chromatine, contrôle l'expression des gènes. L'accumulation d'histones hyperacétylés, sous l'action des inhibiteurs de désacétylase, entraîne des changements dans la transcription des gènes, se traduisant par une modulation de l'expression de certaines protéines du cycle cellulaire et induisant arrêt du cycle et apoptose, en particulier, de cellules tumorales.

Le bélinostat a le statut de médicament orphelin depuis 2012. Il a été homologué par la FDA, en juin 2014, pour le traitement des lymphomes périphériques à cellules T, en rechute ou réfractaire aux chimiothérapies conventionnelles. Les effets indésirables associés à son administration, en perfusion intraveineuse, sont nausées et vomissements, fatigue, anémie…
Substrat des cytochromes CYP2C8 et CYP2C9, le bélinostat peut donner lieu à des interactions médicamenteuses ; il est transformé,
in vivo, en différents métabolites, principalement en dérivé glucuroconjugué.


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