Bêta-bloqueur

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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017
Synonyme(s) : bêta-bloquant adrénolytique
Anglais : beta blocker et beta-adrenergic antagonist
Espagnol : betabloqueante
Étymologie : grec β b second en ordre de classement néérl blok tronc abattu
n. m. Classe chimiquement homogène de substances de synthèse capables de bloquer les récepteurs bêta-adrénergiques. Molécule de structure rattachée à celle de l'adrénaline soit directement (sotalol, labétalol), possèdant, comme l'adrénaline, le groupe Ar-CHOH-CH2-NH-R), soit le plus souvent indirectement par introduction entre Ar- et -CHOH d'un groupe -O-CH2-, d'où leur nom d'aryloxypropanolamine (type propranolol). La fonction amine terminale est le plus souvent de type -NH–CH(CH3)2 ou -NH–C(CH3)3.

La découverte et l’utilisation clinique du propranolol, en 1962 par Sir James W. Black (1924-2010, médecin écossais), a révolutionné le traitement de l’angine de poitrine. On utilise surtout les bêta-bloqueurs des récepteurs bêta-1 (qui dominent au niveau du cœur et des vaisseaux, d'où des effets inotrope, bathmotrope, chronotrope et dromotrope négatifs) comme anti-arythmiques cardiaques pour les tachycardies supra-ventriculaires (classe II de Vaughan-Williams (Vaughan Williams EM Classifying antiarrhythmic actions: by facts or speculation,J Clin Pharmacol 1992; 32:964–77).
On emploie aussi les bêta-bloqueurs contre l'hypertension artérielle (traitement de fond) et comme anti-angoreux (surtout en prophylaxie). Originellement contre-indiqués dans l’insuffisance cardiaque, certains bêta-bloqueurs comme le carvedilol et le bisoprolol sont préconisés dans ce cadre en plus des inhibiteurs de l’enzyme de conversion et des diurétiques.
Étant donné la vaste répartition des récepteurs bêta dans l'organisme, on utilise les bêta-bloqueurs en dehors de la sphère cardiovasculaire. En dehors du glaucome à angle ouvert, où les bêta-bloqueurs réduisent la sécrétion de l'humeur aqueuse (betaxolol, timolol), on les préconise dans la prophylaxie antimigraineuse, comme anxiolytiques (surtout pour ceux qui, comme le propranolol, sont de puissants stabilisants de membrane), voire pour leur effet antidépresseur.
L'action sur les bronches (où se trouvent des récepteurs bêta-2) est défavorable (bronchoconstriction, qui entraîne une contre-indication majeure chez les asthmatiques) ; il en est résulté la recherche de composés “cardiosélectifs” à action bêta-1 dominante (acébutolol, bisoprolol). De même, certains (pindolol) ont, à côté de leur effet bêta-bloqueur dominant, une action bêta-sympathomimétique intrinsèque souvent importante, d'où une moindre dépression du débit cardiaque qui peut parfois être utile.


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