Bêta-lactamase

De Acadpharm
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Dernière modification de cette page le 12 mai 2018
Synonyme(s) : lactamase (à éviter )
Anglais : beta-lactamase
Espagnol : beta-lactamasa
Étymologie : grec β b second en ordre de classement, latin lāc lactis lait, suc laiteux des plantes, de couleur laiteuse, français amine, suffixe –ase enzyme
n. f. Enzymes présentes chez de nombreuses bactéries, responsables de la résistance de celles ci aux antibiotiques de la famille des β-lactamines qui comprend des pénicillines et des céphalosporines. Ces β-lactamases, portées par des gènes de résistance (plasmides, transposons ou intégrons), chromosomiques ou acquis, hydrolysent la liaison amide du cycle β-lactame de la molécule d'antibiotique, entraînant la perte d'activité.
On dénombre plus de 400 β-lactamases dont plus de 200 sont dits « à spectre étendu » (BLSE), capables d’hydrolyser les pénicillines, les céphalosporines de première, deuxième, troisième et quatrième génération, ainsi que l’aztréonam. Certaines β-lactamases ont plus d’affinité pour les pénicillines et sont désignées sous le nom de pénicillinases, d’autres pour les céphalosporines et appelées céphalosporinases. Les carbapénèmases sont des bêtalactamases ayant une activité hydrolytique vis à vis des carbapénèmes (imipénème, ertapénème, méropénème).

Certains antibiotiques de type β-lactamine sont résistants aux β-lactamases ; par exemple les pénicillines M (cloxacillineoxacilline) sont résistantes aux bêta-lactamases produites par les staphylocoques, les céphalosporines de deuxième génération (céfuroxime) ou de troisième génération (céfotiam, ceftriaxone...) sont résistantes au bêta-lactamases produites par les bacilles à gram négatif.
Il existe des inhibiteurs des β-lactamases  : acide clavulanique, tazobactam, sulbactam. Ce sont des substances voisines des pénicillines, mais sans chaîne aminée sur le cycle β-lactame. Sans activité antibiotique, ce sont des substrats suicides, des leurres sur lesquels les β-lactamases se fixent plus aisément que sur les pénicillines. L’acide clavulanique en est le paradigme; il renforce l’activité antibiotique des pénicillines, en particulier de type A.


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