Céphalosporine

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Dernière modification de cette page le 23 octobre 2017
Anglais : cephalosporin
Espagnol : cefalosporina
Étymologie : grec κεφαλή képhalế tête et σπόρος spóros ensemencement, semence
n. f. Groupe d’antibiotiques de la famille des β-lactamines avec un noyau dihydrothiazide accolé au noyau bêta-lactame (l’ensemble constituant le noyau céphem) et avec une fonction acide carboxylique portée par le carbone voisin de l’azote commun aux deux cycles. Les céphalosporines sont soit naturelles (céphalosporine C, isolée du champignon Cephalosporum acremonium), soit hémisynthétiques, et de structure complexe. Elles se différencient par la nature de l’acide amidifiant le groupe NH2 fixé sur le noyau azétidine et par la nature de la chaîne carbonée toujours fixée en 5 sur le noyau thiazidine.
Les céphalosporines inhibent l’élaboration de la paroi bactérienne en inhibant une étape de la synthèse du peptidoglycane par inhibition compétitive d’une transpeptidase. On distingue 4 générations de céphalosporines (la "cinquième" génération constituée de céphalosporines agissant contre le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline n’est pas unanimement reconnue) :
  • Les céphalosporines de 1re génération (céfalotine, céfaloridine, céfalexine, cefaclor…) ont un spectre essentiellement dirigé vers les bactéries Gram positives. Ce spectre s’élargit vers les bactéries à Gram négatif dans les générations suivantes. Les céphalosporines de 1re génération constituent un premier choix dans la prophylaxie chirurgicale.
  • Les céphalosporines de 2e génération (céfoxitine, céfamandole…), résistantes aux bêta-lactamases, sont utilisées dans un grand nombre d’infections, notamment respiratoires, urinaires, ostéo-articulaires.
  • Les céphalosporines de 3e génération (céfotaxime, ceftriaxone) et les céphalosporines de 4e génération (cefpirome) sont utilisées dans le traitement d’infections sévères à Gram négatif, y compris Pseudomonas aeruginosa. L’émergence de résistances aux céphalosporines de 3e et 4e génération (par acquisition d’une transpeptidase de type 2) est actuellement un problème en milieu hospitalier. Le ceftobiprol medocaril et la ceftaroline fosamil, inhibiteurs de la transpeptidase 2, sont des alternatives à ces résistances.

    Les céphalosporines sont inscrites sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS.

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