Chidamide

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Dernière modification de cette page le 17 juillet 2017
Chidamide.

n. m. (DCI). Dérivé du benzamide, administrable par voie orale, le chidamide est un inhibiteur des histones désacétylases (HDAC), plus précisément des isoenzymes 1, 2, 3, et 10, avec une activité antinéoplasique. Il se lie sélectivement aux HDAC, conduisant à une augmentation des niveaux d'acétylation, notamment, de l'histone H3. Il diminue également l'expression des kinases des voies de signalisation intracellulaire faisant intervenir les couples PI3K/Akt et MAPK/Ras, conduisant à l'arrêt du cycle cellulaire et à l'induction de l'apoptose.

Les HDAC, enzymes qui désacétylent les protéines histones de la chromatine, sont surexprimées dans de nombreuses tumeurs et jouent un rôle majeur dans la transcription des gènes.

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