Cycline

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Dernière modification de cette page le 06 juin 2016
Anglais : cycline
Espagnol : ciclina
Étymologie : grec κύκλος kúklos cercle, globe, sphère, suffixe –ine




Biochimie



n. f. Terme générique désignant une famille de protéines qui, associées à des protéines kinases (CDK, Cycline-dependent kinases), jouent un rôle clef dans la régulation du cycle cellulaire. Sont identifiées par des lettres. La cycline A est un marqueur de la prolifération cellulaire, la cycline S stimule la réplication de l’ADN, la cycline M stimule la vitesse de la mitose.

Leur action est transitoire, les cyclines étant détruites par une protéase intracellulaire après leur intervention.


Pharmacognosie



Synonyme(s) : tétracycline (à éviter car ce terme désigne à la fois cette classe d'antibiotiques et un de ses représentants)
Anglais : tetracycline antibiotics
Espagnol : tetraciclinas
Allemand : Tetracyclin (singulier), Tetracycline (pluriel)
Nom générique désignant des antibiotiques antibactériens formant une classe très homogène. Structure générale dérivée du naphtacène, fortement fonctionnalisée et de nature amphotère (présence de fonctions phénol et énol à caractère acide, et amine tertiaire à caractère basique). Obtention par fermentation de souches de Streptomyces (chlortétracycline, oxytétracycline, tétracycline) et par hémisynthèse pour les représentants non naturels (doxycycline, lymécycline, métacycline, minocycline). Action bactériostatique par perturbation de la synthèse protéique au niveau du ribosome (sous-unité 30S). Spectre d’action à l’origine très étendu, aujourd’hui bien réduit (résistances acquises).

Utilisation par voie générale (presque toujours voie orale) réservée à certaines pathologies (borréliose, brucellose, pasteurellose, rickettsiose, infections respiratoires et urogénitales à Chlamydiae et Mycoplasma, gonococcie, acné) ; contre-indication chez la femme enceinte et chez l’enfant de moins de huit ans (coloration des dents). Utilisation de certaines cyclines uniquement par voie locale.
Trois sous-classes de cyclines antibactériennes sont apparues récemment :
- les glycylcyclines, dont le seul représentant actuellement (2017) commercialisé est la tigécycline , obtenue par hémisynthèse à partir de la minocycline ;
- les fluorocyclines, proches des précédentes mais dont la structure comporte un atome de fluor, représentées par l’éravacycline, obtenue par synthèse totale et en cours d’évaluation clinique ;
- les aminométhylcyclines, dont le seul membre en cours d’évaluation clinique avancée est l’omadacycline, obtenue par hémisynthèse à partir de la minocycline.
Ces nouvelles cyclines ont le même mécanisme d’action que les précédentes ; elles ont été développées dans le but d’acquérir la capacité de surmonter les deux principales causes de résistance bactérienne vis-à-vis des cyclines (protection ribosomale et efflux), d’où un spectre d’action élargi et une plus grande efficacité en clinique.
La structure tétracyclique dérivée du naphtacène est également présente dans une classe d’antibiotiques anticancéreux, les anthracyclines.


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