Dociparstat sodique
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Dernière modification de cette page le 22 octobre 2018
- Synonyme(s) : CX-01
- n. m. Sel de sodium de la 2,3-di-O-désulfohéparine, obtenu à partir d’héparine non-fractionnée (HNF) de la muqueuse intestinale porcine. Ce composé, de masse moléculaire relative de l'ordre de 12 000 daltons (40 % compris entre 8 000 et 16 000), de degré de sulfatation d’environ 2,0 par unité disaccharidique, est dépourvu de toute activité anticoagulante significative.
- Ses effets pharmacologiques (anti-inflammatoire, antinéoplasique) s'exercent par différents mécanismes :
- il perturbe l’axe CXCL12—CXCR4 (chimiokine dont le récepteur est CXCR4) qui joue un rôle dans la réponse immunitaire en intervenant dans la mobilisation des cellules progénitrices de la moelle osseuse ; cette voie est impliquée dans la protection des cellules leucémiques vis-à-vis des chimiothérapies, leur permettant de devenir chimiorésistantes et plus aptes à la dissémination métastatique ;
- il interagit avec le facteur plaquettaire de type 4 (FP4) connu pour inhiber le renouvellement de la moelle osseuse ;
- il inhibe l’activité de la cytokine HMGB1 (High-mobility group box 1), protéine constitutive de la chromatine qui joue un rôle dans l’inflammation lors de sa liaison au récepteur de type Toll 4, TLR4 (Toll-like receptor 4) impliqué dans l’activation des macrophages et la sécrétion de cytokines pro-inflammatoires.
Indiqué (sous statut de médicament orphelin, FDA, août 2018) pour potentialiser la chimiothérapie d’induction chez les patients de plus de 60 ans porteurs d’une leucémie aiguë myéloïde nouvellement diagnostiquée.