Dolasétron (mésilate de)

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Dernière modification de cette page le 21 mars 2017
Dolasétron (mésilate de).

n. m. (DCI). Dérivé indolique de synthèse doué de propriétés antiémétiques, antagoniste sélectif des récepteurs de la sérotonine 5-HT3, comme ses métabolites formés par la carbonyl réductase (NADPH), les hydrodolasétrons (40 fois plus puissants, mais présents sous forme de deux énantiomères, R[+] majoritaire et S[-]) qui ont peu d’affinité pour les récepteurs dopaminergiques). Les récepteurs 5-HT3 se trouvent en périphérie sur les terminaisons nerveuses du vague et au niveau central dans la zone chémoréceptrice de l’area postrema. Il semble que les agents chimiothérapeutiques provoquent des nausées et des vomissements en stimulant la libération de sérotonine par les cellules entérochromaffines de l’intestin grêle; la sérotonine ainsi libérée active alors les récepteurs 5-HT3 situés sur les voies afférentes du vague, ce qui déclenche le réflexe du vomissement.

Compte tenu de ses propriétés pharmacologiques, le Dolasétron est indiqué pour la prévention des nausées et vomissements associés au premier cycle et aux cycles subséquents des chimiothérapies émétisantes, y compris les traitements par le cisplatine à fortes doses. Il peut modifier les intervalles du tracé ECG (ceci est lié aux métabolites hydrodolasétrons) et donc avoir des répercussions cardiovasculaires, y compris un bloc cardiaque et des arythmies (torsades de pointe). Les céphalées sont les effets indésirables les plus fréquents. On note également des diarrhées, de la fatigue, des douleurs et des étourdissements.

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