Efficacité

De Acadpharm
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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017
Anglais : efficacy
Espagnol : eficacia
Étymologie : latin effĭcācĭtās force, vertu, efficacité
n. f. Aptitude à atteindre un objectif, réaliser une performance ou produire un effet (par exemple effet clinique dans le cas d'un médicament).



Pharmacologie



Aptitude d'un agoniste à exercer un effet. S’apprécie en étudiant la relation complexe entre la concentration d’un agoniste et son effet, résultant à la fois de la liaison du ligand à son récepteur (le stimulus, fonction de l’affinité) et l’efficience (anglais efficiency, espagnol eficiencia) ou rendement des mécanismes de couplage entre le stimulus et la réponse cellulaire induite. Pour le même récepteur, l’efficacité des agonistes peut être différente d’un tissu à l’autre. Elle peut être évaluée en comparant leurs concentrations produisant un effet identique, par exemple 50 % de l’effet maximal d’un agoniste entier. Du fait de son efficacité élevée, l’effet d’un agoniste entier atteint la réponse maximale possible du tissu, à une concentration à laquelle tous les récepteurs ne sont pas liés à l’agoniste (d’où le concept de récepteurs de réserve). Les agonistes partiels ont une efficacité inférieure à celle des agonistes entiers, raison pour laquelle leur effet maximal est inférieur à la réponse maximale du tissu, même en présence d’une concentration d’agoniste saturant tous les récepteurs. Dans le cas des récepteurs couplés aux protéines G (G-PCR), l’efficacité d’un agoniste peut être différente, suivant la voie de signalisation activée et donc l’effet qualitatif observé. Ce phénomène est appelé agonisme biaisé.

Cf agonisme, agoniste.

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