Emtansine

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Dernière modification de cette page le 07 mars 2017


Pharmacognosie



Ado-trastuzumab emtansine.

Anglais : emtansine
Espagnol : emtansina
n. f. Substance de la famille des maytansinoïdes obtenue par hémisynthèse à partir d’un mélange d’ansamitocines produites par fermentation de l’actinomycète Actinosynnema pretiosum. Puissante activité cytotoxique liée à l’inhibition de l’assemblage des tubulines en microtubules. L’emtansine constitue la partie cytotoxique d’un immunoconjugué après liaison au trastuzumab, un anticorps monoclonal dirigé contre la protéine HER2, récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (la liaison partie cytoxique - trastuzumab se fait par une fonction amide avec une lysine de l’anticorps monoclonal, et il y a en moyenne 3,5 parties cytotoxiques reliées à une molécule de trastuzumab).

Cet immunoconjugué, l’ado-trastuzumab emtansine (DCI), précédemment nommé trastuzumab emtansine et souvent désigné par l’abréviation T-DM1, est utilisé depuis 2013 dans le traitement sous certaines conditions du cancer du sein métastasé ou localement avancé, précédemment traité, surexprimant la protéine HER2.

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