Endothéline

De Acadpharm
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Dernière modification de cette page le 15 mars 2017
Anglais : endothelin
Espagnol : endotelina
Étymologie : grec ἔνδον éndon préposition signifiant à l’intérieur (de) et θηλή thêlế bout du sein, mamelon, suffixe –ine oligopeptide, protéine
n. f. Peptide vasoconstricteur de 21 acides aminés émis par l’endothélium vasculaire. Trois isoformes (ET-1, ET-2, ET-3) suivant les tissus, sont obtenues par clivage d’un peptide précurseur, la préproendothéline, composée d’environ 200 résidus d'acides aminés, conduisant aux “ big ” endothélines de 40 acides aminés. Celles-ci sont ensuite hydrolysées par une métalloprotéase à zinc, l’enzyme de conversion de l’endothéline. Possède deux récepteurs : ETA responsables de la vasoconstriction et d’une augmentation de pression artérielle et ETB qui augmentent la production de NO vasodilatateur et diminuent la pression artérielle.

Rôle important dans l’homéostasie vasculaire générale et dans le cerveau. Impliquées dans différentes pathologies cardiovasculaires telles que l’athérosclérose et l’hypertension pulmonaire. Les antagonistes comme le bosentan, le sitaxentan et l’ambrisentan (ce dernier bloquant sélectivement les récepteurs ETA) sont utilisés dans le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire.

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