Exémestane

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Dernière modification de cette page le 19 janvier 2016
Exémestane.

n. m. (DCI). Inhibiteur stéroïdien (de type I) de l’aromatase, enzyme clé de la conversion des androgènes en œstrogènes. Structurellement apparenté à son substrat naturel l’androstènedione, l’exémestane est un inactivateur compétitif spécifique de l’aromatase placentaire humaine qui s’est révélé plus puissant in vitro qu’un autre inhibiteur irréversible de l’aromatase, le formestane, et qu’un inhibiteur réversible, l’aminoglutéthimide. L’ovaire est la principale source d’œstrogènes (essentiellement d’œstradiol) avant la ménopause, mais après celle-ci, les œstrogènes circulants proviennent surtout de la conversion, par l’aromatase, des androgènes surrénaliens et ovariens (surtout l’androstènedione) en œstrogènes (essentiellement l’œstrone) dans les tissus périphériques. Cette conversion a lieu surtout dans les tissus adipeux, mais aussi dans le foie, les muscles, les follicules pileux et les tissus mammaires. La suppression de la synthèse des œstrogènes, par inhibition de l’aromatase, constitue un traitement efficace et sélectif chez la femme ménopausée atteinte d’un cancer du sein hormonodépendant.

Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2016, 2766).

L'exémestane est indiqué dans le traitement adjuvant du cancer du sein invasif à un stade précoce exprimant des récepteurs des œstrogènes, chez les femmes ménopausées, après un traitement initial d’une durée de 2 à 3 ans par le tamoxifène et dans le traitement du cancer du sein à un stade avancé chez la femme ménopausée (naturellement ou artificiellement) après échec du traitement par antiœstrogènes. Il provoque de nombreux effets secondaires : insomnie, céphalées, bouffées vasomotrices, nausées, douleurs articulaires, fatigue.

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