Féxinidazole

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Dernière modification de cette page le 08 décembre 2017
Féxinidazole.

n. m. (DCI). Composé de la famille des nitroimidazoles, antiparasitaire, plus spécialement anti protozoaires, ayant démontré une activité vis à vis de divers parasites  : Trypanosoma cruzi et brucei gambiense, Trichomonas foetus et vaginalis, Entamoeba histolytica, Lesihmania donovani.
Comme de nombreux nitrohétérocycles, le féxinidazole est une précurseur pharmacologique (prodrogue) qui, in vivo, est activé, sous l'action de nitroréductases, en métabolites cytotoxiques (intermédiaires nitroso et hydroxylamine, sulfoxyde, sulfone) capables de léser l’ADN et d'interagir avec les lipides et les protéines. Le féxinidazole est particulièrement actif sur la forme amastigote du protozoaire, qui surexprime des nitroréductases.

L'application thérapeutique du féxinidazole a fait récemment l'objet d'essais cliniques sous l'égide de l'organisation de l'OMS « Initiative  Médicaments pour les maladies négligées » (DNDi, Drugs for Neglected Diseases Initiative). Son enregistrement par l’Agence européenne des médicaments est actuellement envisagé pour le traitement de la trypanosomose africaine humaine (maladie du sommeil) due au trypanosoma brucei gambiense.

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