Fibrate

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Dernière modification de cette page le 24 juillet 2016
Acide fibrique.

Anglais : fibrate
Espagnol : fibrato
n. m. Terme générique pour des composés dérivés de l’acide fibrique, nom trivial de l'acide 2-phénoxy-2-méthylpropanoïque ou phénoxyisobutyrique. Le premier composé de cette classe de médicaments utilisés comme normolipidémémiants, le clofibrate (acide p-chlorophénoxyisobutyrique ou 2-(4-chlorophénoxy)-2-méthylpropanoate d'éthyle) n'est plus commercialisé depuis 1999 ; les autres principaux composés, dits de deuxième génération, sont le fénofibrate, le bézafibrate, le ciprofibrate et le gemfibrozil.
L'action des fibrates repose essentiellement sur la régulation transcriptionnelle de gènes cibles, médiée par un récepteur nucléaire spécifique, le PPARα (Peroxysome proliferator activated-receptor, récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes de type α). Cf PPAR alpha.
Les effets thérapeutiques des fibrates sont principalement une réduction de la triglycéridémie, de l’ordre de 20 à 50%. L’effet hypocholestérolémiant, sur le LDL-cholestérol, est plus modeste, de l’ordre de 10 à 15%. Dans ce contexte, et dans la mesure où les inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase (statines) présentent un effet hypocholestérolémiant nettement plus marqué, l’indication principale des fibrates est l’hypertriglycéridémie, en complément d’une prise en charge hygiéno-diététique.
Les fibrates augmentent également le HDL-cholestérol, de l’ordre de 10 à 15%, suggérant la perspective de développements de dérivés actifs sur le transport inverse du cholestérol, athéroprotecteurs.

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