Fludarabine (phosphate de)

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Dernière modification de cette page le 15 janvier 2016
Fludarabine (phosphate de).

n. f. (DCI). Le monophosphate, greffé en 5' de la fludarabine est hydrosoluble et est rapidement hydrolysé en fludarabine (2-fluoro-ara-A) dans la circulation sanguine, puis est phosphorylé par la déoxycytidine kinase intracellulaire en un triphosphate actif (2-fluoro-ara-ATP). Ce métabolite, à l'image des antimétabolites analogues, interfère avec la biosynthèse de l'ADN (inhibition des polymérases α δ et ε et de la ribonucléotide réductase, réduction de l'activité de l'ARN polymérase), ce qui conduit à la mort cellulaire.

Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 04/2013, 1781).

Utilisée pour le traitement de la leucémie lymphoïde chronique à cellules B, chez les patients ayant des réserves médullaires suffisantes. Comme dans le cas de tous les antimétabolites, les effets indésirables sont nombreux et fréquents (aplasie médullaire, pneumopathie, neuropathie périphérique, nausées, vomissements…).

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