Fulvestrant

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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017
Fulvestrant.

n. m. (DCI). Antagoniste compétitif des récepteurs des œstrogènes (RE), dérivé de l'estradiol, par introduction en position 7α d'une chaîne alkylsulfinyle pentafluorée, avec une affinité comparable. Le fulvestrant bloque les actions trophiques des œstrogènes sans posséder une quelconque activité agoniste partielle (de type œstrogène). Il fait partie d'une nouvelle famille d'antioestrogènes, les SERD, Selective estrogen receptor down-regulators, qui agissent en déstabilisant la dimérisation du récepteur et donc l'import du complexe récepteur-fulvestrant dans le noyau.
Des études cliniques menées chez des patientes ménopausées présentant un cancer primaire du sein ont montré que le fulvestrant diminuait significativement l'expression de la protéine RE dans les tumeurs RE-positives, en comparaison avec un placebo. Une diminution significative de l'expression des récepteurs de la progestérone a été également observée, en corrélation avec l'absence d'effet œstrogénique intrinsèque.

Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2016, 2443).

Indication dans le traitement du cancer du sein, localement avancé ou métastasé, chez la femme ménopausée possédant des récepteurs des œstrogènes positifs, en cas de récidive après un traitement par un antiœstrogène (tamoxifène). Les effets indésirables sont fréquents (infections urinaires, anorexie, céphalées, vomissements, éruptions cutanées…), voire très fréquents (nausées, affections hépatobiliaires, asthénie…).

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