Fumarate de diméthyle

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Dernière modification de cette page le 17 août 2017
Fumarate de diméthyle.

Synonyme(s) : diméthylfumarate, diméthyl‑(E)‑ butènedioate
Anglais : dimethyl fumarate
Espagnol : dimetilfumarato
Allemand : Fumarsäuredimethylester, Dimethylfumarat
n. m. Ester de méthyle de l’acide fumarique, composé électrophile α,β-insaturé et diènophile dans la réaction de Diels – Alder.
Après administration orale, le fumarate de diméthyle est transformé en son métabolite actif, le fumarate monométhyle. Le mécanisme par lequel celui ci exerce ses effets thérapeutiques n’est pas entièrement élucidé. Son action semble être principalement liée à l’activation de la voie transcriptionnelle du facteur nucléaire Nrf2 (Nuclear factor erythroid-derived 2-like 2), ce qui se traduit par une élévation de l’expression de gènes cytoprotecteurs Nrf2-dépendants et, par suite, par une augmentation de la synthèse d'agents antioxydants tels que, par exemple, le glutathion (GSH). Le fumarate de diméthyle exercerait ainsi un effet neuroprotecteur et anti-inflammatoire vis-à-vis du stres oxydatif et modulerait l’activité immunitaire.

Indiqué pour le traitement de patients atteints de sclérose en plaques de forme rémittente récurrente. Il diminue le nombre de récidives et leur sévérité.

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