Géfitinib

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Dernière modification de cette page le 06 mars 2017
Géfitinib..

Anglais : gefitinib
Espagnol : gefitinib
n. m. (DCI). Dérivé anilinoquinazoline comme l'erlotinib et le géfitinib, doué de propriétés antinéoplasiques, par inhibition de l'activité catalytique de nombreuses tyrosine kinases, incluant le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR, epidermal growth factor receptor, dénommé HER1), entraînant ainsi l'arrêt de la transmission de signaux cellulaires, de l'extérieur de la cellule vers le noyau cellulaire (croissance, inhibition de l'apoptose, dissémination métastatique…). Cet agent pharmacologique entre en compétition avec le cofacteur, l'adénosine-5'-triphosphate (ATP), dans le domaine tyrosine kinase de HER1.

Inscrit à la Pharmacopée Européenne (monographie 04/2016, 2866).

Il est administré par voie orale dans le traitement ambulatoire de patients adultes atteints de cancer bronchique non à petites cellules, localement avancé ou métastatique. Il est métabolisé via l'isoenzyme CYP 3A4 des cytochromes P450, et via le CYP 2D6 (nécessité de veiller aux interactions médicamenteuses, par altération des concentrations plasmatiques du géfitinib). Bien qu'appartenant à la famille des thérapies « ciblées », il est néanmoins à l'origine de nombreux effets indésirables : hémorragies, épistaxis, affections respiratoires, gastro-intestinales, hépatobiliaires, de la peau (toxicités unguéales, prurit…), asthénie.

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