Irinotécan

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Dernière modification de cette page le 27 septembre 2017


Cancérologie - Pharmacognosie



Irinotécan.

Anglais : irinotecan
Espagnol : irinotecán
n. m. (DCI). Dérivé hémisynthétique de la camptothécine ; précurseur pharmacologique (prodrogue) à fonction carbamate dont l’hydrolyse enzymatique par des carboxyestérases plasmatiques libère le métabolite actif (SN38 : 7-éthyl-10-hydroxycamptothécine) ; agent cytotoxique et antitumoral par action inhibitrice des topoisomérases I, en stabilisant le complexe covalent enzyme-ADN, ce qui aboutit à une cassure monobrin de l’ADN ; il en résulte la mort cellulaire par apoptose.

Inscrit sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2017, 2675 (chlorhydrate d') trihydraté.

Utilisation de l’irinotécan (chlorhydrate trihydraté) par voie IV, seul ou en association (selon le contexte, avec le 5-fluorouracile et l’acide folinique, ou avec le cétuximab, ou avec la capécitabine, ou avec le bévacizumab) dans le traitement des cancers colorectaux avancés. Toxicité élevée, en particulier hématologique (granulopénie) et intestinale (diarrhées) ; ces diarrhées sont de deux types : diarrhées aiguës (syndrome cholinergique aigu traité par le sulfate d’atropine) et diarrhées retardées (traitées par le lopéramide, par hydratation et apport d’électrolytes).
En 2016, un autre sel d'irinotécan, avec le sucrosofate (saccharose octasulfaté), dans une formulation liposomale pégylée, a obtenu une AMM européenne dans le traitement, en association avec le 5-fluorouracile et la leucovorine, des adénocarcinomes du pancréas métastatiques chez les adultes en progression de la maladie après un traitement ayant comporté de la gemcitabine.
Un dérivé pégylé de l’irinotécan, l’étirinotécan pégol (DCI), également connu sous le nom de « irinotécan pégylé », à durée d’action antitumorale augmentée, est en cours d’évaluation clinique dans divers types de cancers (colorectal, sein, ovaire, poumon, gliome).


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