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Ivermectine

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Dernière modification de cette page le 11 octobre 2019


Pharmacognosie - Pharmacologie



Ivermectine.

Anglais : ivermectin
Espagnol : ivermectina
n. f. (DCI). Mélange de deux constituants possédant une structure de macrocycle lactonique (ivermectines B1a et B1b), obtenu par hémisynthèse à partir d’un mélange d’avermectines, lui-même produit par fermentation de l'actinobactérie Streptomyces avermectinius (synonyme S. avermitilis). Importante activité antiparasitaire (sur parasites internes et externes) résultant d'une affinité importante pour les canaux chlorure glutamate-dépendants, une cible présente dans les cellules nerveuses et musculaires des invertébrés mais absente chez les mammifères. L'ivermectine entraîne ainsi une paralysie neuro-musculaire et la mort des organismes parasitaires.

Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne (monographie 01/2017, 1336).

Utilisation par voie orale dans le traitement de l’onchocercose, de la microfilarémie chez les sujets atteints de filariose lymphatique (= filariose de Bancroft) due à Wuchereria bancrofti, de l’anguillulose (= strongyloïdose) gastro-intestinale et de la gale sarcoptique ; également emploi dans certains pays dans d'autres indications (gnathostomose...).
Également utilisation depuis 2015 par voie cutanée pour le traitement topique des lésions inflammatoires de la rosacée ; le mécanisme d'action serait en rapport avec une action anti-inflammatoire propre et une action antiparasitaire sur les acariens Demodex, impliqués dans les éruptions faciales de cette maladie.
Des études en cours ayant déjà donné des résultats encourageants montrent que l’ivermectine pourrait être utilisée pour s’opposer à la transmission du paludisme par les anophèles, vecteurs de la contamination humaine par les
Plasmodium (mort des anophèles après piqûre des individus préalablement traités par l’ivermectine). Des applications dans le traitement de certains cancers sont également à l’étude.
Emploi en médecine vétérinaire (porcs...) comme antiparasitaire interne et externe.
Une substance macrocyclique lactonique proche de l’ivermectine, la moxidectine (DCI), obtenue par hémisynthèse à partir de la némadectine (DCI), elle-même produite par fermentation d’une souche de
Streptomyces cyanogriseus subsp. noncyanogenus, possède le même mécanisme d’action que l’ivermectine ; elle est active sur un large éventail de parasites internes et externes. Par rapport à l’ivermectine, elle présente l’avantage d’une durée d’action plus longue et elle a été approuvée par la FDA aux États-Unis pour le traitement par voie orale de l’onchocercose chez les malades âgés de 12 ans au minimum ; des études cliniques se poursuivent. Elle est également largement utilisée en médecine vétérinaire, par voies orale et topique, dans le traitement de diverses parasitoses chez les bovins, ovins, chevaux, chiens, chats… Deux autres avermectines, la doramectine (DCI), produite par une souche mutante de S. avermectinius, et son dérivé hémisynthétique, la sélamectine (DCI), sont également utilisées en médecine vétérinaire. Une autre substance appartenant à la même famille, l’abamectine, est utilisée comme produit phytosanitaire.
Cf avermectine.

Historique : L'ivermectine a été mise au point à la fin des années 70 à partir de l'avermectine dont la découverte, quelques années plus tôt, par l’Irlandais William C. Campbell (Merck, Sharp & Dohme, États-Unis) et le Japonais Satoshi Ōmura (Institut Kitasato, Japon) a été couronnée par le prix Nobel de médecine en 2015.