Largazole

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Dernière modification de cette page le 19 janvier 2016


Pharmacognosie



Anglais : largazole
Espagnol : largazole
Étymologie : anglais Key Largo île de l’archipel des Keys en Floride où a été récolté le microorganisme source de cette substance, suffixe -azole
n. m. Depsipeptide macrocyclique isolé d’une cyanobactérie marine (Symploca sp.) récoltée sur des récifs de corail près de l’île de Key Largo au sud de la Floride ; également reproduit par synthèse totale. Structure complexe comportant une séquence inhabituelle constituée d’une thiazoline liée à un thiazole, ainsi qu’une chaîne latérale thioester. Inhibiteur puissant des histones désacétylases de classe I ; importante activité antiproliférative s’exerçant de façon assez sélective sur les cellules cancéreuses. Études en cours pour évaluer les potentialités d’emploi en chimiothérapie anticancéreuse ; également, par stimulation de l’ostéogenèse, intérêt potentiel pour faciliter la guérison de fractures osseuses.

Le largazole lui-même est biologiquement inactif ; il est un précurseur pharmacologique (« prodrogue ») qui, in situ, libère par hydrolyse son métabolite actif, le largazole thiol.

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