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Lemborexant

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 20 mars 2020
Lemborexant.

n. m. (DCI). Molécule de synthèse, antagoniste mixte des récepteurs de l’orexine 1 (ROX1) et l'orexine 2 (ROX2), capable de franchir la barrière hématoencéphalique. Ces récepteurs sont couplés aux protéines G de type Gq/11. ROX1 a une plus forte affinité pour l’orexine tandis que ROX2 a une affinité similaire pour l’orexine 1 et l’orexine 2. Les orexines, appelées également hypocrétines, sont des neurotransmetteurs polypeptidiques excitateurs (stimulation de l’appétit et de l’état de veille : un déficit d’activation des ROX est en cause dans la narcolepsie). L’effet pharmacologique du lemborexant est plus important sur ROX2 que sur ROX1.

Le lemborexant est indiqué, par voie orale, dans le traitement de l’insomnie.