Liposome

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Dernière modification de cette page le 20 mars 2017
Coupe transversale d'un liposome.

Anglais : liposome
Espagnol : liposoma
Étymologie : grec λίπος lípos graisse animale et σώμα sốma corps
n. m. Vésicule d'un diamètre moyen variant de 30 nm à 10 µm, le plus souvent constitué de lipides tels que des phospholipides formant des bicouches concentriques plus ou moins nombreuses (liposomes uni-, oligo-, multilamellaires) séparant des espaces aqueux.

Les phospholipides sont des molécules amphiphiles ou bipolaires correspondant à l’association d’un pôle hydrophile à un pôle lipophile. En milieu aqueux, elles forment des bicouches : les pôles hydrophiles, orientés de part et d’autre du feuillet bimoléculaire, sont en contact avec la solution aqueuse tandis que les chaînes hydrophobes dérivant des acides gras qui entrent dans la composition des phospholipides forment une couche continue et close de chaînes hydrocarbonées (Figure). Les liposomes peuvent être préparés à partir de divers lipides d’origine naturelle ou synthétique. En biophysique, les liposomes sont utilisés comme modèles membranaires. En pharmacie galénique, ils le sont comme vecteurs de médicaments, en l’état ou après introduction dans une forme pharmaceutique (par exemple crème dermique), pour une action locale ou systémique. Des liposomes, considérés comme présentant des propriétés (hydrophilie, déformabilité, stabilité) particulièrement adaptées à une administration transcutanée, sont commercialisés.



Pharmacie galénique



Liposome chargé de gaz

Anglais : gas-loaded ou gas filled liposome ou bubble liposome
Espagnol : liposoma lleno de gaz
Liposome contenant un gaz échogène, tel que le perfluoropropane.

Cette vésicule est conçue de manière à superposer les propriétés du gaz pour l’imagerie ultrasonore ou l’échographie et celles des liposomes pour l’administration de substances actives.

Liposome encapsulé

Anglais : encapsulated liposome
Espagnol : liposomas encapsulado
Liposome inclus dans une enveloppe (coque) faite d’un polyélectrolyte réticulé dont la perméabilité peut être modulée ou de silice. Cf liposil.

Des liposomes de ce type ont été proposés comme vecteurs notamment de médicaments fragiles tels que certaines enzymes.


Liposome furtif

Anglais : stealth liposome
Espagnol : liposoma furtivo
Liposome recouvert de molécules hydrophiles, le plus souvent de polymères tels que le polyéthylène glycol (pégylation) permettant, par un phénomène de répulsion stérique, de réduire l’adsorption des protéines responsables de l’opsonisation.

Ce type de vésicules est aussi dit « de longue durée de circulation », car, protégé de l’opsonisation, il échappe à la capture par le système des phagocytes mononucléés et bénéficie ainsi d’une longue durée de circulation dans le compartiment vasculaire. Dans le cas des tumeurs solides, les liposomes furtifs subissent une extravasation au niveau des néovaisseaux tumoraux rendus perméables vis-à-vis de ce type de vésicule. La réduction de la capture par les macrophages permet aux liposomes furtifs d’atteindre des organes et des cellules différents de ceux impliqués dans le système de défense naturel de l’organisme hôte.


Liposome muco-adhésif

Anglais : mucoadhesive liposome
Espagnol : liposoma mucoadhesiva
Liposome recouvert d’un composé aux propriétés muco-adhésives lui permettant d’interagir de manière spécifique ou non spécifique avec une muqueuse.


Liposome multivésiculaire

Anglais : multivesicular liposome
Espagnol : liposoma multivesicular
Liposome constitué de plusieurs cavités aqueuses présentes, de manière non concentrique, au sein d’une même vésicule.

Proposé comme SDM à libération prolongée.


Liposome pH-sensible

Anglais : pH-sensitive liposome
Espagnol : liposoma sensible al pH
Liposome dont un composé, la phosphatidyléthanolamine, est capable d’adopter une conformation différente en fonction du pH : lamellaire à pH neutre ou hexagonale à pH acide. Cette transition s’accompagne d’une déstabilisation de la vésicule.

Ce type de liposome est utilisé pour favoriser la libération des substances actives, à bas pH, dans le milieu extracellulaire (tumeur primaire, métastase, tissu inflammatoire où le pH s’acidifie) ou intracellulaire (endosome).


Liposome thermosensible

Anglais : thermosensitive liposome
Espagnol : liposoma termosensible
Vésicule phospholipidique dont un phospholipide passe à 37 °C, température supérieure à sa température de transition de phase, de l’état solide à l’état fluide en entraînant la libération de la substance active.

Pour provoquer cette libération, une hyperthermie est provoquée, au niveau de la cible visée, par une source externe telle que des ultrasons focalisés de haute intensité.

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