Mobocertinib
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Dernière modification de cette page le 31 octobre 2021
- n. m. (DCI). Petite molécule de synthèse qui est un inhibiteur spécifique des formes mutantes des récepteurs des facteurs de croissance épidermique, EGFR (epidermal growth factor receptor) et HER2 (human epidermal growth factor receptor-2), notamment porteurs de mutations activatrices par insertion, dans l’exon 20 du gène HER2 codant une partie du domaine kinase.
En se liant de façon covalente spécifiquement, par le groupe acroyl, à des cystéines présentes dans ces récepteurs, cet inhibiteur bloque les voies de signalisation (tyrosine kinases) et, ainsi, provoque la mort des cellules tumorales surexprimant des récepteurs mutants.
Deux métabolites actifs, formés par des N-déméthylations via des cytochromes P450, notamment le CYP3A, sont aussi actifs que la molécule mère.
- Le mobocertinib est administré par voie orale, quotidiennement, dans le traitement de patients adultes atteints d’un cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC, non-small cell lung cancer), localement avancé ou métastasé, ne répondant plus à une chimiothérapie incluant un dérivé du platine, et chez lesquels il a été montré — par un test approuvé — que l’EGFR contient des mutations d’insertion dans l’exon 20.
