Morphine

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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017


Pharmacognosie - Pharmacologie



Morphine.

Anglais : morphine
Espagnol : morfina
Étymologie : grec Μορφεύς Morpheús Morphée, dieu du sommeil et des songes
n. f. Alcaloïde le plus abondant du pavot somnifère, Papaver somniferum L., Papaveraceae. Chef de file du groupe des alcaloïdes à squelette morphinane, la morphine présente deux groupes hydroxyle (une fonction phénol et une fonction alcool secondaire), une double liaison et une fonction amine tertiaire N-méthylée (la réactivité de ces fonctions, en particulier l'hydroxyle phénolique, est mise à profit dans la préparation de dérivés par hémisynthèse). Obtenue par extraction à partir de l'opium et surtout de la paille de pavot. Ses activités pharmacologiques (effets centraux et périphériques) sont consécutives à sa liaison à des récepteurs spécifiques, les récepteurs opioïdes μ principalement, mais aussi κ et δ (Cf opioïde). Au niveau central, puissant analgésique (antalgique de niveau 3 de la classification de l'OMS) par reproduction de l'action des enképhalines et des endorphines ; dépresseur respiratoire (par action au niveau bulbaire), antitussif (par dépression du centre de la toux), myotique et souvent à l'origine de nausées et vomissements. Au niveau périphérique, l'effet principal est une constipation durable par suite du ralentissement du péristaltisme intestinal ; il en résulte un effet antidiarrhéique mis à profit avec d'anciennes préparations opiacées (élixir parégorique) et actuellement par maintien, avec un inhibiteur d'enképhalinase (par exemple racécadotril), d'une concentration élevée d'enképhaline endogène. La morphine peut aussi agir sur le système immunitaire par activation de récepteurs opioïdes exprimés par les cellules dendritiques. Inscrite sur la liste des stupéfiants, elle est à l'origine d'une toxicomanie se traduisant par une dépendance (physique et psychique) et l'apparition d'une tolérance (cette toxicomanie est d'installation plus rapide et d'intensité plus importante avec l'héroïne).

Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne, monographies 04/2008, 0097 (chlorhydrate de) et 1244 (sulfate de).

Utilisation pharmaceutique en thérapeutique et comme matière première d'hémisynthèse. En thérapeutique, indiquée comme antalgique dans les douleurs intenses ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible (douleurs d'origine cancéreuse, postopératoires, post-traumatiques…) ; administration par voie orale ou parentérale (sous-cutanée, IV, péridurale, intrathécale…) ; effets indésirables des opioïdes et des préparations opiacées (constipation, somnolence, nausées, dépression respiratoire). Dans l'industrie pharmaceutique, matière première pour accéder par hémisynthèse à d'autres substances actives : codéine (essentiellement), codéthyline, pholcodine, hydromorphone, apomorphine…). La morphine est aussi la matière première pour l'obtention (illicite) de l'héroïne.
Il a récemment été découvert que de la morphine endogène est également produite dans le cerveau où son rôle reste à déterminer.


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