Naloxone

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Dernière modification de cette page le 27 septembre 2017


Pharmacognosie - Pharmacologie



Naloxone.

Anglais : naloxone
Espagnol : naloxona
n. f. (DCI). Dérivé morphinique obtenu par hémisynthèse à partir de la thébaïne. Antagoniste compétitif des récepteurs opioïdes avec une haute affinité pour les récepteurs μ, moindre pour les δ et κ.

Inscrite sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS et à la Pharmacopée Européenne, monographie 04/2013, 0729 (chlorhydrate de, dihydraté).

La naloxone est administrée sous forme de chlorhydrate par voie parentérale (IV le plus souvent) dans le traitement des dépressions respiratoires secondaires aux morphinomimétiques (lors d'intoxications ou en fin d'intervention chirurgicale), ainsi que pour le diagnostic différentiel des comas toxiques. Également utilisée par voie orale en association à la buprénorphine dans le traitement substitutif de la pharmacodépendance aux opioïdes et aux préparations opiacées (la présence de la naloxone, inactive par voie orale, vise à empêcher un détournement d'usage du produit par voie intraveineuse).
Une solution de chlorhydrate de naloxone pour pulvérisation nasale, en récipient unidose, bénéficie depuis novembre 2015 d’une autorisation temporaire d’utilisation (ATU) de cohorte qui a débuté en juillet 2016. Elle est encadrée par un protocole d’utilisation thérapeutique et de recueil d’informations, dans le traitement d’urgence, chez l’adulte et l’enfant, des surdosages aux opioïdes, connus ou suspectés, se manifestant par une dépression respiratoire et dans l’attente d’une prise en charge par une structure d’urgence. En juillet 2017 l’ANSM a délivré une AMM à ce produit dans cette indication.
Autre indication (sujette à caution pour certains), dans la confirmation de la non-dépendance aux opioïdes chez le toxicomane sevré depuis suffisamment longtemps, comme préalable éventuel à la mise en route d'un traitement par un antagoniste morphinique de longue durée d'action (naltrexone).


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