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Olicéridine

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 14 août 2020
Olicéridine.

n. f. (DCI). Petite molécule de synthèse, première dans une nouvelle classe de ligands agonistes des récepteurs des opioïdes de type μ (MOR, μ-opioid receptor). Elle se distingue de la morphine par sa faible capacité à internaliser le récepteur et à mettre en jeu la voie de signalisation de la β‑arrestine tout en maintenant un fort potentiel d’activation des protéines Gi/Go (qui conduit à l’inhibition des circuits nociceptifs centraux).
En lien avec son action différentielle (ou action agoniste « biaisée ») sur les deux voies de transduction en aval des récepteurs μ, la puissance analgésique de l’olicéridine (attribuée à l’activation des protéines G) est proche de celle de la morphine, mais elle génère moins d’effets indésirables (dépression respiratoire, constipation, dépendance, addiction, attribuées à la signalisation de la β‑arrestine).

L’olicéridine est indiquée, uniquement à l’hôpital, pour la prise en charge des douleurs aiguës modérées à sévères nécessitant l’administration d’opioïdes par voie intraveineuse et pour lesquelles les traitements alternatifs sont inadéquats.