Opiorphine

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Dernière modification de cette page le 10 juin 2017
Anglais : opiorfin
Espagnol : opiorfina
Allemand : Opiorfin
Étymologie : grec ὄπιον ópion opium, suc de pavot et suffixe –phine (de morphine)
n. f. (DCI). Pentapeptide (Gln-Arg-Phe-Ser-Arg) isolé, en 2006, dans la salive humaine. Homologue de la sialorphine salivaire du rat, découverte quelques années plus tôt, l’opiorphine inhibe, comme la sialorphine, les deux ectopeptidases, l’endopeptidase neutre ou NEP (neutral-endopeptidase) et l’aminopeptidase N ou AP-N (aminopeptidase-N) qui inactivent les enképhalines chez les mammifères.
En protégeant les enképhalines, libérées en réponse à un stress aigu et douloureux, de l’inactivation par ces ectopeptidases NEP et AP-N, l'opiorphine exerce une activité antinociceptive. Elle est ainsi un puissant inhibiteur de la sensation douloureuse via l’activation par les enképhalines des récepteurs opioïdes des sous-types μ et δ. Elle présenterait les mêmes propriétés analgésiques que la morphine, contre les douleurs aiguës , sans effet sur la dépression respiratoire et la pression artérielle et avec beaucoup moins d'effets secondaires (dépendance, accoutumance, troubles confusionnels, constipation...). Elle présenterait également des propriétés antidépressives, sans effet sédatif.

L'opiorphine, sous sa forme stabilisée par substitution de la glutamine par l'acide pyroglutamate (STR-324), fait actuellement l’objet d’essais cliniques chez l'Homme en vue de son utilisation comme médicament antidouleur.

Références et annexes :
STR-324, a stable analog of opiorphin, causes analgesia in postoperative pain by activating endogenous opioid receptor-dependent pathways. Sitbon P, Van Elstraete A, Hamdi L, Juarez-Perez V, Mazoit JX, Benhamou D, Rougeot C. Anesthesiology. 2016 Nov;125(5):1017-1029.


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