Oxycodone

De Acadpharm
Aller à : Navigation, rechercher
Dernière modification de cette page le 30 janvier 2019


Pharmacognosie - Pharmacologie



Oxycodone.

Synonyme(s) : 14β-hydroxydihydrocodéinone
Anglais : oxycodone
Espagnol : oxicodona
n. f. (DCI). Dérivé morphinique préparé par hémisynthèse à partir de la thébaïne, alcaloïde lui-même obtenu par extraction à partir du pavot somnifère. Agoniste pur, sans effet antagoniste, des récepteurs opioïdes mu, kappa et delta, dans le cerveau et le rachis. Action antalgique similaire qualitativement à celle de la morphine ; également anxiolytique, antitussive et sédative.
L’oxycodone est métabolisée par les CYP3A4 et 2D6, ce qui impose des précautions en cas d’administration concomitante de médicaments inhibiteurs ou inducteurs de l’une ou l’autre de ces enzymes.

Inscrite à la Pharmacopée Européenne, monographie 01/2008, 1793 (chlorhydrate d’).

L’oxycodone est utilisée sous forme de chlorhydrate par voies orale et parentérale (sous-cutanée, IV) dans le traitement des douleurs sévères, nécessitant des opioïdes analgésiques pour une prise en charge adéquate, en particulier dans les douleurs d'origine cancéreuse, mais aussi les douleurs aiguës sévères post-opératoires, les douleurs chroniques neuropathiques, etc. Les effets indésirables sont les mêmes qu'avec la morphine. Par voie orale, les formes solides d’oxycodone, comprimés ou gélules, à différents dosages, sont disponibles dans des présentations à libération soit immédiate, soit prolongée. En 2018 a été commercialisée en France une association fixe d’oxycodone et de naloxone, à différents dosages, sous forme de comprimés à libération prolongée ; la naloxone, antagoniste opioïde, a pour objet de neutraliser la constipation induite par l’oxycodone, en bloquant localement son action au niveau des récepteurs intestinaux ; destinée à l’adulte, cette association, outre la prise en charge des douleurs sévères ne pouvant être traitées que par un analgésique opioïde, est indiquée en traitement de deuxième intention du syndrome idiopathique des jambes sans repos, sévère à très sévère, après échec d’un traitement dopaminergique.
Largement détournée de son usage thérapeutique, l’oxycodone peut entraîner une très forte dépendance en lien avec le mésusage et l’abus. Depuis le début des années 2000, les cas de surconsommation d’oxycodone ont considérablement augmenté en Amérique du Nord, entraînant un nombre important de décès, et sont devenus un problème de santé publique majeur aux États-Unis et également au Canada.
En 2018, la FDA aux États-Unis a approuvé une formulation d’oxycodone par voie orale difficile à détourner vers la voie injectable ; actuellement (janvier 2019), elle n’est pas disponible en Europe.


A - B - C - D - E - F - G - H - I - J - K - L - M - N - O - P - Q - R - S - T - U - V - W - X - Y - Z - Autres