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Palbociclib

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 19 janvier 2016
Palbociclib.

n. m. pl. (DCI). Petite molécule dérivée de la pyridopyrimidine, antinéoplasique, inhibitrice des kinases cycline-dépendantes (Cdk, cyclin-dependent kinase; Cdk4, avec une IC50 de 0,011 μmol/L et Cdk6, avec une IC50 = 0,016 μmol/L). Le palbociclib inhibe spécifiquement le système Cdk4 – kinase de la cycline D1, responsable de la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (Rb). Cette inhibition de la phosphorylation de Rb empêche, à son tour, l'entrée en phase S du cycle cellulaire des cellules Rb+ provoquant l'arrêt du cycle en phase G1 et, in fine, la diminution de la prolifération cellulaire.

Le palbociclib est testé dans le traitement du cancer du sein.