Panobinostat

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Dernière modification de cette page le 14 avril 2016
Panobinostat.

n. m. (DCI). Premier médicament d’une nouvelle classe d’agents anticancéreux, les inhibiteurs des histone désacétylases (HDAC). Les HDAC catalysent l’élimination des groupements acétyle des résidus de lysine des histones. L'inhibition de l'enzyme se traduit par une hyperacétylation des histones, altération épigénétique qui provoque un relâchement de la chromatine entraînant une modulation de l'expression des protéines du cycle cellulaire et induit un arrêt du cycle cellulaire et l’apoptose. Le panobinostat montre davantage de cytotoxicité sur les cellules tumorales que sur les cellules normales. Il empêche la croissance des plasmocytes tumoraux et réduit le nombre de cellules malignes. Il est également un substrat de la P-glycoprotéine, impliquée dans les processus de chimiorésistance.

Bien que pouvant avoir des effets indésirables graves (gastrointestianux, hématologiques), le panobinostat est utilisé, en association avec le bortézomib, inhibiteur du protéasome, et la dexaméthasone, dans le traitement des patients atteints de myélome multiple, en rechute ou réfractaire après avoir reçu deux lignes de traitements antérieurs incluant le bortézomib et un agent immunomodulateur (thalidomide, lénalidomide, pomalidomide).
L’Autorisation de mise sur le marché a été délivrée par l’Agence européenne des médicaments, en septembre 2015, avec le statut de médicament orphelin, pour une administration par voie orale. Sa prescription est hospitalière ; la rétrocession est assurée par prolongation des conditions d’inscription au titre d'une autorisation temporaire d’utilisation (ATU) de cohorte, octroyée en août 2015.


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