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Pitolisant

De acadpharm
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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017

{{Définition-base |VM_Affiche_discipline=Oui |VM_Type_grammatical=Nom |VM_DCI=Oui |VM_Genre=Masculin |VM_Nombre=Singulier |VM_Ajout_entrée=Oui |VM_Sous-entrée_gras=Oui |VM_Sous-entrée_italique=Non |VM_Synonyme=1-[3-{3-(4-chlorophényl)propoxy}propyl]pipéridine |VM_Définition=Premier représentant d’une nouvelle classe thérapeutique, antagoniste/agoniste inverse puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur H3 de l'histamine. En bloquant ces récepteurs, il renforce l’activité des neurones histaminergiques cérébraux, un système d’éveil majeur dont les projections s’étendent sur l’ensemble du cerveau. Il stimule indirectement la libération d’acétylcholine, de noradrénaline et de dopamine dans le cerveau. Cependant, contrairement aux psychostimulants tels que les amphétamines, il n’induit aucune libération de dopamine dans le complexe striatal, dont le noyau accumbens.
Il exerce de puissants effets d’éveil et améliore la vigilance, l’attention et l’apprentissage sans induire d’excitation locomotrice sur l’ensemble des modèles animaux testés. Sur un modèle murin expérimental de narcolepsie, il a en outre fortement diminué les épisodes de narcolepsie, un équivalent aux crises de cataplexie observées chez l’Homme. |VM_Commentaires=Indiqué pour le traitement de la narcolepsie chez l’adulte, en cas d’échec, d’intolérance ou de contre-indications aux thérapeutiques actuellement disponibles. |VM_Historique=Le pitolisant a été développé, en 2006, par Jean-Charles Schwartz, Walter Schunak et leurs collaborateurs, après la découverte du récepteur de l’histamine H3 (Schwartz JC. The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant. Br J Pharmacol. 2011; 163(4): 713–721. doi: 101111/j.1476-5381.2011.01286x). |VM_Illustration=Groupe 22-Pitolisant.png |VM_Légende_illustration=Pitolisant. |VM_Position_illustration=Right |VM_Dimension_illustration=1 }}