Plitidepsine

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Dernière modification de cette page le 16 février 2018


Pharmacognosie



Plitidepsine.

Synonyme(s) : déhydrodidemnine B ou aplidine
Anglais : plitidepsin
Espagnol : plitidepsina
n. f. (DCI). Depsipeptide cyclique d’origine marine isolé d’un tunicier d’origine méditerranéenne (Aplidium albicans Milne-Edwards, Polyclinidae), mais actuellement produit par synthèse ; apparenté par sa structure à la famille des didemnines, en particulier la didemnine B, substance isolée d’autres tuniciers et présentant de puissantes propriétés cytotoxiques, antivirales et immunosuppressives, mais non utilisable en thérapeutique en raison de sa toxicité. Puissante activité cytotoxique de la plitidepsine s’exerçant sur divers types de cellules de leucémies et de tumeurs solides ; elle provoque une induction de l’apoptose en intervenant sur plusieurs voies de signalisation, bloque le cycle cellulaire des cellules cancéreuses en phases G1 et G2 et manifeste un effet anti-angiogénique in vivo en inhibant la sécrétion du facteur de croissance de l’endothélium vasculaire (VEGF). Toxicité élevée.

La plitidepsine est en cours d’évaluation clinique dans divers types de cancers pour certains desquels elle a obtenu le statut de médicament orphelin aux États-Unis et en Europe, notamment dans le myélome multiple réfractaire ou récidivant, indication dans laquelle une demande d’AMM européenne est en cours d’examen (janvier 2018).

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