Ponatinib

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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017
Ponatinib.

n. m. (DCI). Inhibiteur de multiples tyrosine kinases, mais plus particulièrement de la fonction tyrosine kinase de la protéine chimère BCR-Abl, présente chez 95 % des patients avec des cellules de leucémie myéloïde chronique (LMC), porteuses du chromosome de Philadelphie. Son intérêt réside dans le fait que cet inhibiteur est actif sur des cellules de LMC résistantes à d'autres inhibiteurs (imatinib, sunitinib…) pour cause de mutation T315I (l'isoleucine remplace la thréonine en position 315 et ne permet plus l'entrée des inhibiteurs, devenus inactifs, dans le site de liaison de l'ATP). D'autres tyrosine kinases sont la cible de cet inhibiteur : TIE2 ou récepteur de l'angiopoïétine-1 ; Flt3 ou récepteur de cytokine ; VEGFR ou récepteurs des facteurs de croissance endothéliale vasculaire ; FGFR ou récepteurs de facteurs de croissance fibroblastique).

Cet inhibiteur peut provoquer, après administration orale, des thromboses artérielles et une hépatotoxicité importante, à côté d'hypertension, de xérodermie, de nausées. Ce médicament est sous surveillance renforcée: une augmentation du nombre d'évènements thrombotiques artériels et veineux a été observée chez des patients traités par le ponatinib, lors du suivi prolongé de deux essais cliniques. Il s'agit d'évènements indésirables cardiovasculaires, cérébrovasculaires et vasculaires périphériques, ainsi que d'évènements thrombotiques veineux. La molécule a été retirée du marché américain, en 2013.

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