Rituximab

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Dernière modification de cette page le 02 mars 2017
Anglais : rituximab
Espagnol : rituximab
n. m. Anticorps monoclonal chimérique murin / humain anti‑CD20, immunoglobuline IgG1κ produite par génie génétique et composée de deux chaînes lourdes de 451 acides aminés et de deux chaînes légères de 213 acides aminés. Ce fut le premier anticorps monoclonal autorisé, en 1997, pour le traitement de cancers. Le rituximab se lie spécifiquement à l'antigène transmembranaire CD20, une phosphoprotéine non glycosylée située sur les lymphocytes préB et B matures. Cet antigène s'exprime dans plus de 95 % des cellules B des lymphomes non hodgkiniens. Il est présent sur les cellules B normales et malignes, mais ne l'est pas sur les cellules souches hématopoïétiques, les cellules proB, les plasmocytes normaux et les autres tissus normaux. Cet antigène ne s'internalise pas lors de la liaison à l'anticorps et il n'est pas libéré de la surface cellulaire. Le CD20 ne circule pas, sous forme libre, dans le plasma et n'entre donc pas en compétition pour la liaison à l'anticorps.
Le fragment Fab du rituximab se lie à l'antigène CD20 des lymphocytes B et le fragment Fc génère des fonctions d'effecteurs immunitaires qui entraînent la lyse de ces lymphocytes. Les mécanismes possibles de la lyse cellulaire, induite par les effecteurs, sont une cytotoxicité dépendante du complément (CDC), faisant intervenir la liaison du fragment C1q, et une cytotoxicité cellulaire dépendante des anticorps (ADCC), passant par un ou plusieurs des récepteurs Fcγ de la surface des granulocytes, des macrophages et des cellules NK. Il a aussi été démontré que le rituximab, en se liant à l'antigène CD20 des lymphocytes B, induit une mort cellulaire par apoptose.

Inscrit sur la liste des Médicaments essentiels de l'OMS.

Le rituximab est prescrit, chez les patients adultes, dans les indications suivantes : lymphomes non hodgkiniens en association à une chimiothérapie CHOP (cyclophosphamide, doxorubicine, vincristine, prednisolone) ; leucémies lymphoïdes chroniques, polyarthrite rhumatoïde. Il est en cours d'évaluation dans la sclérose en plaques. Les principaux effets secondaires sont : hématotoxicité, fièvre, frissons, nausées, asthénie, céphalées.

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