Rolapitant (chlorhydrate de)

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Dernière modification de cette page le 28 juillet 2017
Rolapitant (chlorhydrate de).

n. m. (DCI). Antiémétique, antagoniste du récepteur métabotropique de la neurokinine-1, NK1 (ou tachykinine). Le ligand naturel de ce récepteur est la substance P impliquée dans la réponse émétique. Cf aprépitant.

Administré par voie orale (comprimés) avant l’administration de la chimiothérapie, sa demi-vie est d’environ 7 jours. Il est métabolisé via le cytochrome P450 2D6 (interactions médicamenteuses potentielles). Il induit quelques effets indésirables sans gravité: hoquet, maux de tête, constipation et dyspepsie.
La FDA (États-Unis) a autorisé, en septembre 2015, la mise sur le marché du chlorhydrate de rolapitant pour la prévention des nausées et vomissements tardifs induits par la chimiothérapie anticancéreuse. L'Agence européenne du médicament (AEM) a délivré l’AMM en avril 2017.


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